結晶転移挙動への対処や難水溶性薬物への対処のための
医薬品原薬の物性評価と難水溶性薬物の製剤開発：理論と実際
医薬品原薬の物性評価，結晶形評価，難水溶性薬物の製剤化手法について理論や最近の知見を含めて解説する特別セミナー！！
- 講師
（独）物質・材料研究機構 国際ナノアーキテクトニクス研究拠点 生体機能材料ユニット
主幹研究員/工学博士 川上 亘作先生
- 日時
- 会場
- 受講料
- 1名：48,600円 同時複数人数申込みの場合 1名：43,200円
- テキスト
受講概要
予備知識
原薬物性の基礎知識、製剤研究の基礎知識
習得知識
１）原薬諸物性の評価法 ２）結晶多形の熱力学的背景・評価法・物性への影響 ３）難水溶性薬物の製剤化手法と各々の特徴
講師の言葉
近年の医薬品原薬は構造が複雑化しており、結晶多形をはじめとする物性評価の重要性がますます高まっている。 結晶多形の理解が不十分なまま開発を進めてしまうと、臨床試験中や上市後に問題が生じたり、特許抗争で不利益を 被ったりする可能性がある。 しかしながら、最近の化合物の結晶転移挙動は複雑なことが多く、教科書レベルの知識では対処に苦しむことも珍しくない。 一方で、最近の化合物は溶解性に問題を抱えることも多く、製剤研究者は日常的に難水溶性薬物への対処を求められている。 難水溶性薬物といえども、その評価や製剤化研究に十分な時間が与えられるわけではない。Proof of conceptを早期に 獲得したいという要望から、むしろ初期臨床製剤の開発にかける時間は、圧縮される一方である。 本講演では、まず医薬品原薬の物性評価について、とくに結晶形評価に重点をおいて解説したのち、難水溶性薬物の 製剤化手法についての理論背景や最近の知見を紹介する。
プログラム
1．物性評価概論
1-1. 目的に応じた物性評価
1-2. 物性評価各論
2．結晶多形
2-1. 結晶多形の基礎と熱力学
2-2. 結晶多形が物性に及ぼす影響
2-3. 結晶多形の評価法
2-4. 結晶多形の高速スクリーニング
2-5. 塩の利用
2-6. Cocrystalの利用
3．吸湿性、水和物
3-1. 吸着水・結晶水・層間水
3-2. 水分含量の評価法と注意点
3-3. 複雑な水和挙動の評価
4．溶解度
4-1. スクリーニング溶解度と平衡溶解度の違い
4-2. 溶解度スクリーニングの注意点
4-3. 難水溶性化合物の可溶化 （pH調整、補助溶媒、界面活性剤など）
5．非晶質製剤
5-1. 非晶質の基礎
5-2. 非晶質製剤の調製法
5-3. 非晶質の物性
5-4. 非晶質製剤の設計法
5-5. 構造緩和
5-6. 結晶性評価
5-7. 結晶化
6．可溶化製剤
6-1. 液体充填カプセル
6-2. 自己乳化型製剤
7．ナノ結晶製剤
7-1. ナノ化による溶解性向上の原理
7-2. 実用化されたナノ結晶製剤
8．製剤開発戦略のまとめ
講師紹介
学歴・職歴 昭和63年4月 ～ 平成4年3月 京都大学工学部化学工学科 平成4年4月 ～ 平成6年3月 京都大学大学院工学研究科化学工学専攻 平成4年7月 ～ 平成4年9月 ドイツ国ドルトムント大学化学工学科 平成6年4月 ～ 平成17年3月 塩野義製薬（株）創薬第一研究所/製剤研究所/新薬研究所 平成12年3月 工学博士（京都大学） 平成13年8月 ～ 平成14年7月 米国コネチカット大学薬学部 招聘研究員 平成17年3月 ～ 平成18年12月 万有製薬（株）製剤研究所/創薬技術研究所 平成18年12月 ～ （独）物質・材料研究機構 主幹研究員 平成20年4月 ～ 東邦大学薬学部 客員講師 平成23年9月 ～ 金沢工業大学大学院工学研究科 客員教授 専門分野 物理薬剤学（結晶多形、非晶質、DDSなど）、コロイド・界面化学、熱測定 最近の研究テーマ 非晶質製剤、新規機能性添加剤の開発、DDSナノ粒子設計、経肺投与製剤およびデバイスの開発、結晶多形の評価と制御 受賞 平成13年 日本薬剤学会第16年会 最優秀発表者賞 平成16年 日本薬剤学会奨励賞 平成21年 日本熱測定学会奨励賞 平成24年 日本薬剤学会 旭化成創剤研究奨励賞 主な著書（いずれも共著） Hydrocolloids (Elsevier) 2000年 界面ハンドブック（エヌ・ティー・エス）2001年 界面と界面活性剤（日本油化学会）2005年 現代界面コロイド化学の基礎 第3版（丸善、編集）2009年 熱量測定・熱分析ハンドブック 第2版（丸善）2010年 難水溶性薬物の物性評価と製剤設計の新展開（シーエムシー出版、監修）2010年 医薬品開発における結晶多形の制御と評価（シーエムシー出版、監修）2011年 他 所属学会 American Association of Pharmaceutical Scientists、Controlled Release Society、日本薬学会、 日本DDS学会、日本薬剤学会（評議員、編集委員）、化学工学会、粉体工学会、日本化学会 （コロイドおよび界面化学部会（役員、事業企画委員、編集委員）、有機結晶部会）、日本熱測定学会（幹事）