最安定形を採用するための
医薬品開発における結晶多形・非晶質の評価と取扱い
非晶質を含む結晶多形について、基礎から物性評価、スクリーニング、塩・Cocrystalの利用等医薬品開発に必要とされる専門知識まで、
わかりやすく解説する特別セミナー！！
- 講師
（独）物質・材料研究機構 国際ﾅﾉｱｰｷﾃｸﾄﾆｸｽ研究拠点
生体機能材料ﾕﾆｯﾄ 主幹研究員 工学博士 川上 亘作先生
塩野義製薬、万有製薬等を経て現職
- 日時
- 会場
- 受講料
- 1名：48,600円 同時複数人数申込みの場合 1名：43,200円
- テキスト
受講概要
予備知識
医薬品開発と物性評価・製剤の基礎知識
習得知識
結晶多形、非晶質、水和物、塩、Cocrystal等、様々な原薬形態に関する幅広い知識、および非晶質製剤の開発に必要な知識
講師の言葉
医薬品原薬の結晶形としては最安定形の採用が一般的であるが、その意図通りに開発が進まないことも、決して稀ではない。 また最安定形で開発していたつもりが、さらに安定な結晶形をのちに発見してしまうこともある。近年の医薬品候補化合物には、 必ず結晶多形が存在すると言っても過言ではないが、その正しい評価には豊富な知識が要求される。また非晶質は結晶多形の 一種であるが、溶解性に優れるため難水溶性薬物の製剤化手段として有用である。しかしながら非晶質の物性評価には結晶とは 全く異なる視点が必要となる。本講義では非晶質を含む結晶多形について、その基礎から医薬品開発に必要とされる 専門知識まで、学術的および実務的の両方の視点をもって解説する。
プログラム
1．物性評価概論
1-1. 目的に応じた物性評価 1-2. 物性評価各論
2．結晶多形
2-1. 結晶多形の基礎と熱力学 2-2. 結晶多形評価の重要性 2-3. 結晶多形が物性に及ぼす影響 2-4. 結晶多形の評価法 2-5. 結晶多形の高速スクリーニング 2-6. 塩の利用 2-7. Cocrystalの利用
3．吸湿性、水和物
3-1. 吸着水・結晶水・層間水 3-2. 水分含量の評価法と注意点 3-3. 複雑な水和挙動の評価
4．溶解度
4-1. スクリーニング溶解度と平衡溶解度の違い 4-2. 溶解度スクリーニングの注意点 4-3. 難水溶性化合物の可溶化 （pH調整、補助溶媒、界面活性剤など）
5．結晶性
5-1. 結晶と非晶質の関係 5-2. 結晶性評価
6．非晶質
6-1. 非晶質の基礎 6-2. 非晶質製剤の調製法 6-3. 非晶質の物性 6-4. 非晶質製剤の設計・評価法 6-5. 構造緩和 6-6. 結晶化
7．難水溶性薬物のための経口製剤開発戦略
講師紹介
昭和63年4月 ～ 平成4年3月 京都大学工学部化学工学科 平成4年4月 ～ 平成6年3月 京都大学大学院工学研究科化学工学専攻 平成4年7月 ～ 平成4年9月 ドイツ国ドルトムント大学化学工学科 平成6年4月 ～ 平成17年3月 塩野義製薬（株）創薬第一研究所/製剤研究所/新薬研究所 平成12年3月 工学博士（京都大学） 平成13年8月 ～ 平成14年7月 米国コネチカット大学薬学部 客員研究員 平成17年3月 ～ 平成18年12月 万有製薬（株）製剤研究所/創薬技術研究所 平成18年12月 ～ （独）物質・材料研究機構 主幹研究員/MANA研究者 平成20年4月 ～ 東邦大学薬学部 客員講師 平成23年9月 ～平成25年3月 金沢工業大学大学院工学研究科 客員教授 専門分野 物理薬剤学（結晶多形、非晶質、DDSなど）、コロイド・界面化学、熱測定 最近の研究テーマ 非晶質製剤、新規機能性添加剤の開発、DDSナノ粒子設計、経肺投与製剤およびデバイスの開発、結晶多形の評価と制御 受賞 平成13年 日本薬剤学会第16年会 最優秀発表者賞 平成16年 日本薬剤学会奨励賞 平成21年 日本熱測定学会奨励賞 平成24年 日本薬剤学会 旭化成創剤研究奨励賞 主な著書（いずれも共著） Hydrocolloids (Elsevier) 2000年 界面ハンドブック（エヌ・ティー・エス）2001年 界面と界面活性剤（日本油化学会）2005年 現代界面コロイド化学の基礎 第3版（丸善、編集）2009年 熱量測定・熱分析ハンドブック 第2版（丸善）2010年 難水溶性薬物の物性評価と製剤設計の新展開（シーエムシー出版、監修）2010年 医薬品開発における結晶多形の制御と評価（シーエムシー出版、監修）2011年 Manipulation of nanoscale materials (RSC Publishing) 2012年 他 所属学会 American Association of Pharmaceutical Scientists、Controlled Release Society、日本薬学会（関東支部執行部）、 日本DDS学会、日本薬剤学会（評議員、論文審査委員）、化学工学会、粉体工学会、 日本化学会（コロイドおよび界面化学部会（事業企画委員、編集委員）、有機結晶部会）、 日本熱測定学会（幹事）