粉体の圧縮メカニズムを理解し，的確な製剤化を進めるための
「粉体の打錠性の評価と打錠障害の解決法」
－原薬物性と製剤工程における粉体挙動－
粉体の圧縮メカニズムと打錠性，原薬の改質および製剤工程を粉体の挙動から解説する特別セミナー！！
- 講師
秋山錠剤株式会社 品質保証部 製剤開発課 顧問 理学博士 阪本 光男先生
- 日時
- 会場
- 受講料
- 1名：42,000円 同時複数人数申込みの場合 1名：36,750円
- テキスト
受講概要
予備知識
医薬品や物理、化学に関する基礎知識
習得知識
固形製剤における製造工程を粉体の挙動から考えられる。例えば、打錠障害を起こし易い原薬を錠剤化する場合、 粉体の圧縮メカニズムを習得し、原薬の物性を把握することで、的確な製剤化の検討を進めることが出来る。 １）粉体圧縮メカニズム ２）粉体の打錠性の評価 ３）打錠障害の解決法
講師の言葉
はじめは、問題なく打錠できたが、時間の経過と共に、スティッキングが発生したり、また、キャッピングが 発生することがある。 そこで本講演では、圧縮のメカニズムと粉体の打錠性をわかり易く解説し、さらに、医薬品の錠剤化においては 原薬の物性が大きく影響することから、原薬の改質に触れ、製剤工程における粉砕、混合、造粒、乾燥、 打錠前混合、そして、打錠工程を粉体の挙動から解説する。
プログラム
「原薬物性と製剤工程における粉体挙動」
１．錠剤物性に影響をおよぼす要因
２．原薬物性の把握
３．原薬物性を改質する方法は？
・油状薬物では ・凝集性の高い薬物では ・撥水性の高い薬物では ・潮解性が高い薬物では等
４．粉砕工程：被粉砕物の物性に応じた粉砕機の選定
５．混合工程：各種混合機の混合特性と混合メカニズム
６．造粒法の影響
６－１．造粒とは？[造粒の定義] ６－２．造粒の種類とその方法は？[造粒方法] ６－３．原薬物性に適した造粒法は？ ６－４．最適結合液添加量の求め方？[可塑限界（PL値）について] ６－５．最適な結合液添加量とは？[最適造粒液・固比] ６－６．攪拌造粒のメカニズム ６－７．攪拌造粒のスケールアップと問題点 ６－８．流動層造粒のメカニズム ６－９．流動層造粒のスケールアップと問題点
７．乾燥工程：乾燥曲線と乾燥メカニズム
８．打錠前混合工程：造粒スケールの異なる造粒物の滑沢剤混合と錠剤硬度
・実生産スケールと実験室スケールでの混合条件の比較
９．打錠工程：打錠機の回転数におよぼす錠剤硬度の影響
「打錠性の評価および打錠障害の解決法」
１．粉体に圧力をかけた時の粒子の挙動は？[粉体圧縮のメカニズム]
２．粉体の圧縮性をしらべる方法は？[粉体の打錠性の評価法]
３．原料（原薬）と造粒、乾燥、整粒の各工程が錠剤物性におよぼす影響は？
４．粉体の流動性の評価法は？
５．錠剤の含有水分と成型性は？
６．流動性造粒と押し出し造粒による顆粒の錠剤物性への影響は？
７．キャッピングのメカニズムと改善方法は？
７－１．キャッピング発生のメカニズム（臼壁面に残留している強い壁面圧により、臼中の成形物が破壊される現象） ７－２．キャッピングしやすい原薬では、結合剤または、賦形剤を溶解または、分散した溶液でレアリングする。 ７－３．結合剤濃度と残留壁面圧の関係
８．スティッキングのメカニズムと改善方法は？
８－１．スティッキング発生のメカニズム（粉体の圧縮過程で、錠剤表面の一部が剥離し、上杵に付着する現象） ８－２．滑沢剤の添加によって、杵面との薬物の強い付着力を減少させる。 ８－３．錠剤表面と杵面との結合力を小さくするために、製剤設計時に最適な粒度分布、打錠圧、水分などを検討する。
９．滑沢剤の混合時間とその滑沢剤の展延状態は？
１０．打錠機フィードシュ種類による経時的な硬度変化は？
１１．外部滑沢打錠法と内部滑沢法との比較は？
１２．錠剤の品質評価
講師紹介
講師の略歴：・日本大学理工学部を卒業
・エーザイ株式会社製剤研究室に入社、ジェネリックメーカ、一般薬メーカの製剤研究室室長
を経て、現在、秋山錠剤株式会社製剤開発課 顧問
所属学会：日本薬学会
活動状況：学会での発表
・日本薬学会 第129年会(京都)2009年
「薬物の苦味をマスキングした口腔内速崩壊錠の開発」
（親水性の苦味モデル薬物として、塩酸ピリドキシンを用いた検討）
・日本薬学会 第127年会(富山)2007年 「口腔内速崩壊錠の開発(Ⅱ)」
（疎水性薬物：エテンザミドをモデル薬物とした検討）
・日本薬学会 第126年会(仙台) 2006年「口腔内速崩壊錠の開発」
（親水性薬物：アスコルビン酸をモデル薬物とした検討）
○関連学会でのご活躍など
学術雑誌への掲載
・日本薬剤学会会誌「薬剤学」：70(2)141-150(2010)
「苦味薬物をマスキングした口腔内速崩壊錠の開発」
（親水性の苦味モデル薬物として、塩酸ピリドキシンを用いた検討）
・日本薬剤学会会誌「薬剤学」69(4)297－306(2009)
「口腔内速崩壊錠の開発（Ⅱ）」（疎水性薬物：エテンザミドをモデル薬物とした検討）
・日本薬剤学会会誌「薬剤学」67(2)133－141(2007)
「口腔内速崩壊錠の開発」（親水性薬物：アスコルビン酸をモデル薬物とした検討）
・日本薬剤学会会誌「薬剤学」45(2)181－187(1985)
「顆粒強度におよぼすコーティング効果と結合剤効果について」
・日本薬剤学会会誌「薬剤学」41(1)22－26(1981)
「錠剤硬度におよぼす造粒法の影響」
学会での発表
・中日製剤と粒子設計研究会(中国)2006年
「Development of Oral Rapidly Disintegration Tablets」
・第二回漢方現代化新剤型技術国際学術会(中国)2006年
「Development of Oral Rapidly Disintegration Tablets」
専門誌および専門書籍への掲載
・「口腔内速崩壊錠の製剤設計」PHARM STAGE 7(6)64-70(2007)
・「徐放性製剤の品質の判断に必要な情報」医薬ジャーナル43(6)89-91(2007)
・「口腔内速崩壊錠の製剤設計」PHARM TECH JAPAN 23(8)121-127(2007)
・「錠剤製造における外観不良低減のための取り組み」PHARM STAGE 9(6)9-15(2009)
・綿野哲監修「事例・トラブル解決から理解する製剤・原薬合成別 スケールアップ」口腔内速崩壊錠の製剤技術と
スケールアップ269-277P(2009)