製剤研究において必要性が高まっている
結晶多形の解析 医薬品開発のための基礎～実務講座
結晶多形の調整方法，定性・定量的評価法および
結晶多形の製剤中の評価法を解説する特別セミナー！！
- 講師
武蔵野大学薬学部薬学研究所 ハイテクリサーチセンター 製剤学教室 教授 大塚 誠先生
- 日時
- 会場
- 受講料
- 1名：47,250円 同時複数人数お申込みの場合1名：42,000円
- テキスト
受講概要
受講に必要な基礎知識
基礎的な化学，物理化学の知識
受講後の修得知識
1)製剤物性制御技術 2)製剤安定性予測法 3)結晶多形探索技術
講師の言葉
医薬品の開発過程において，医薬品原末および添加物の物理化学的特性ならびにそれらの薬物間相互作用の 定性的，定量的に関係を把握することは，安全で有効な医薬品の開発とその製造過程のバリデーションを行う上で 必須の用件である． これらの薬物を有効な医薬品として開発していくためには，さまざまな医薬品添加物を用い製剤特性を制御 することが必要である．これらの創薬の一翼をになう創剤研究において結晶多形に関する情報を把握する必要性が 高まっている． 欧米では，創薬研究の自動化は，激しい勢いで進み，あらゆるプロセスを網羅的に検索検討するコンビケム的 手法による結晶多形スクリーニングの自動化が発展している．また，種々の製剤化過程の多形転移が引き起こす 製剤特性変化現象を具体的に理解するためには，多形の定量的な評価法の確立が必要である． また，結晶多形の製剤中の含有量の定量を正確に評価することは，多形転移に基づく製剤特性変化を理解 するために重要である． 本講座では，結晶多形の調製方法とその定性・定量的評価法とこれらの製剤中の評価法につい て考える．
プログラム
１． 緒言
医薬品結晶多形の探索研究の必要性
２． 結晶多形調製法
１） 再結晶法， ２） 溶媒留去法 ３） 溶融法 ４） 噴霧乾燥法 ５） 粉砕処理法 ６） 超臨界晶析法
３． 結晶多形解析法
１） 末X線回折法，単結晶X線回折法 ２） 熱分析法、示差熱分析法（DTA）、示差走査熱量分析（DSC）、熱質量分析法（TG） ３） 赤外吸収スペクトル法、近赤外吸収スペクトル法 ４） 固体NMR法 ５） 吸湿性試験 ６） 溶解性試験，溶解速度測定，溶解度測定
４．医薬品結晶多形の定量的評価
１） 粉末X線回折内部標準法、Harmans法、Ruland法 ２） 示差走査熱量計法，等温熱量計法 ３） 赤外・近赤外吸収スペクトル法
５．医薬品製造過程が結晶形に与える影響
１） 晶析中の多形転移反応が原末の溶解性に与える影響 ２） 医薬品原末結晶多形の熱分析による定性、定量と製剤の生物学的利用能 ３） 医薬品原末結晶多形調製法と多形純度の熱分析によるバリデーション ４） 医薬品添加物結晶形が錠剤成形性に与える影響の熱分析法による解析 ５） 医薬品製造過程の粉砕温度が医薬品原末の結晶形転移に与える影響 ６） 医薬品製造過程の粉砕処理時の湿度が賦形剤の結晶形転移に与える影響 ７） 製剤処方中における練合液が顆粒特性に与える影響 ８） 製剤処方中における原末の結晶形が製剤特性に与える影響 ９） 製剤処方中における原末の結晶形が生物学的利用能に与える影響 １０） 等温マイクロカロリメータによる非晶質医薬品の結晶化過程の速度論的評価 １１） 粉末X線DSCによる油脂性化合物の結晶転移過程の評価 １２） 粉末X線DSCによる低分子化合物水和物結晶の脱水転移過程に与える湿度雰囲気の影響
６．医薬品結晶多形スクリーニングとその解析の自動化
１） 赤外・近赤外吸収スペクトル・ケモメトリックス法による製剤処方中における原末の非破壊結晶多形解析 ２） 再結晶法により結晶多形の自動調製 ３） 結晶多形キャラクタリゼーションの自動化，偏光顕微鏡法，粉末X線回折，ラマンスペクトル，熱分析 ４） 結晶多形の製剤特性の自動評価，吸湿性，溶解性測定
７．結論
総括
講師紹介
略 歴 昭和53年3月 東邦大学薬学部薬学科卒業. 昭和55年3月 昭和大学大学院薬学研究科修士課程修了, 薬学修士. 昭和58年3月 昭和大学大学院薬学研究科博士課程修了, 薬学博士取得 昭和58年4月 昭和大学薬学部薬剤学教室助手. 昭和60年11月 米国ユタ大学薬学部薬剤学教室 に２年間留学. 昭和63年7月 米国ユタ大学薬学部, 客員準教授（Visiting AssociateProfessor）, 2006年まで. 平成元年4月 神戸女子薬科大学製剤学研究室 講師. 平成5年4月 神戸薬科大学製剤学研究室 助教授. 平成1７年4月 武蔵野大学薬学部・薬学研究所製剤学教授、現在に至る. 賞・免 許 昭和53年4月 薬剤師免許取得 (第167,420). 昭和58年3月 薬学博士（昭和大学）. 昭和59年11月 上條研究奨励賞 (昭和大学) 平成6年1月 日本薬学会近畿支部奨励賞 平成6年10月 持田記念医学薬学振興財団研究奨励賞 平成7年10月 バイオマテリアル科学奨励賞，日本バイオマテリアル学会 平成9年8月 粉体工学情報センター学術奨励賞，粉体工学情報センター 平成12年11月 NIR Advanced Award, 第16回非破壊計測シンポジュウム 平成14 年1月 認定薬剤師 (第02-0020)，日本医療薬学会 平成15 年1月 指導薬剤師 (第03-1007)，日本医療薬学会 所属学会 日本分析化学会、日本再生医療学会、日本バイオマテリアル学会, 粉体工学会, 日本薬学会, 日本アパタイト研究会, 日本DDS学会, 製剤機械研究会、日本薬剤学会, 日本医療薬学会, 日本社会薬学会， American Association of Pharmaceutical Scientists, Controlled Release Society, Inc,