固形製剤の製造トラブル解決のための
固形製剤プロセスにおける含量均一性の確保と最適造粒・打錠のポイントおよびトラブル対策
打錠用顆粒の製造技術として原薬改質，撹拌造粒，流動層造粒，押出し造粒，乾式造粒，
含量均一性確保，固形製剤の製造技術として直接打錠による薬物の均一分散性向上法，スティッキング対処法，
硬カプセル剤の充填料の変動対処法，各種トラブル対策について解説する特別セミナー！！
- 講師
秋山錠剤株式会社 品質保証部 製剤開発課 顧問 理学博士 阪本 光男 先生
エーザイ（株）製剤研究室，ジェネリックメーカ，一般薬メーカの製剤研究室長を経て現職
- 日時
- 会場
- 受講料
- 1名：48,600円 同時複数人数申込みの場合 1名：43,200円
- テキスト
受講概要
予備知識
医薬品や物理、化学に関する基礎知識
習得知識
1)打錠用顆粒としての最適な造粒法
2)撹拌造粒，流動層造粒の留意点
3)含量均一性確保の操作技術
4)打錠障害のメカニズムと評価法，改善方法
5)錠剤の重量変動と薬物の含量均一性の改善方法
6)硬カプセル剤の充填料の変動の抑制方法
7)打錠工程のトラブル改善事例
はじめに「打錠用顆粒の製造技術のポイントとトラブル対策」について、造粒の基礎から打
錠用顆粒としての最適な造粒法に関して、特に、攪拌造粒および流動層造粒における留意点。
また、造粒における含量均一性を確保するための操作技術を修得できる。
次に「固形製剤の製造技術とトラブル対策」に関しては、打錠の基礎から打錠障害のメカニズムと評価法および改善方法。さらに、錠剤化で問題となる錠剤の重量変動と薬物の含量均一性についての改善方法。硬カプセル剤の充填量の変動を抑制する方法も修得することができる。
最後に打錠工程におけるトラブルの改善事例について紹介する。これらのことから、例えば、打錠障害を起こし易い原薬を錠剤化する場合、粉体の圧縮メカニズムを習得し、原薬の物性を把握することで、的確な製剤化の検討を進めることが出来る。
講師の言葉
本講演では、固形製剤の製造プロセスにおける含量均一性を確保するための操作技術と固形製剤の重量変動を 抑制する方法について解説する。 はじめに打錠用顆粒の製造技術として、原薬物性に適した造粒法、原薬の改質。そして、攪拌造粒、流動層造粒、 押出し造粒および乾式造粒法に関して、事例をもって説明する。最近の造粒装置の動向では、連続造粒での事例と 問題点および改善策について述べる。 また、固形製剤の製造技術では、直接打錠における薬物の均一分散性を高める方法。圧縮成型時にフィルム形成と スティッキングが発生したトラブル事例、激しい打錠障害が発生する原薬の対処法について、硬カプセル剤の 充填量の変動に関しては、充填機のタイプに応じた対処法にも触れたい。
プログラム
「打錠用顆粒の製造技術とトラブル対策」 ・造粒の定義 ・代表的な造粒法 ・原薬物性に適した造粒法と原薬物性の改質 ・各製造法で得られた顆粒の錠剤硬度の比較 ・PL値（可塑限界）とPL値の簡易測定法 ・打錠用顆粒として適切な造粒粒度 ・攪拌造粒のメカニズムと攪拌造粒の事例（攪拌羽根および解砕羽根の回転数等の影響） ・攪拌造粒で製した顆粒の粒度毎含量分布 ・流動層造粒のメカニズムと流動層造粒の事例（噴霧液速度、噴霧空気圧、噴霧液量、熱風温度等の影響） ・流動層造粒で製した打錠用顆粒の粒度別の主薬含量と錠剤の含量均一性 ・攪拌転動流動造粒とパルス流動層造粒乾燥装置 ・押出し造粒の事例と添加水の影響 ・錠剤を押出し造粒で製した場合の含量均一性 ・乾式造粒法の概要と乾式造粒の事例 ・攪拌造粒および流動層造粒のスケールアップ ・最近の造粒装置の動向と連続造粒の事例
「固形製剤の製造技術とトラブル対策」 ・原薬（粉体）の圧縮メカニズム ・原薬（粉体）の圧縮性評価 ・打錠で要求される要素と要因 ・錠剤の含有水分と成型性 ・打錠条件の設定（予圧/本圧比など） ・キャッピング発生のメカニズムとキャッピングの評価法およびその改善方法 ・圧縮過程で起こるスティッキングの現象とスティッキングの評価法およびその改善方法 ・錠剤の重量変動に対する変動要因（湿式造粒打錠法および直接打錠法における錠剤の重量変動の抑制方法） ・硬カプセルの概要、充填機と充填量の変動要因 ・直接打錠法における薬物の含量均一性を高める製剤技術 ・攪拌造粒の打錠障害に関係する留意点と対応策 ・流動層造粒の打錠障害に関係する留意点と対応策 ・滑沢剤の混合時間と展延状態 ・外部滑沢打錠法と外部滑沢打錠法との比較 ・総圧縮時間よるスケールアップ時の打錠速度の設定
・打錠工程におけるトラブルの改善事例紹介（激しい打錠障害が発生する原末の錠剤化、杵の表面処理によるスティッキングの防止など）
講師紹介
略歴：・日本大学理工学部を卒業 ・エーザイ株式会社製剤研究室に入社、ジェネリックメーカ、一般薬メーカの製剤研究室室長を経て、現在、秋山錠剤株式会社製剤開発課 顧問 著作：学術雑誌への掲載 ・日本薬剤学会会誌「薬剤学」：70(2)141-150(2010) 「苦味薬物をマスキングした口腔内速崩壊錠の開発」 （親水性の苦味モデル薬物として、塩酸ピリドキシンを用いた検討） ・日本薬剤学会会誌「薬剤学」69(4)297－306(2009) 「口腔内速崩壊錠の開発（Ⅱ）」（疎水性薬物：エテンザミドをモデル薬物とした検討） ・日本薬剤学会会誌「薬剤学」67(2)133－141(2007) 「口腔内速崩壊錠の開発」（親水性薬物：アスコルビン酸をモデル薬物とした検討） ・日本薬剤学会会誌「薬剤学」45(2)181－187(1985) 「顆粒強度におよぼすコーティング効果と結合剤効果について」 ・日本薬剤学会会誌「薬剤学」41(1)22－26(1981) 「錠剤硬度におよぼす造粒法の影響」 専門誌および専門書籍への掲載 ・「口腔内速崩壊錠の製剤設計」PHARM STAGE 7(6)64-70(2007) ・「徐放性製剤の品質の判断に必要な情報」医薬ジャーナル43(6)89-91(2007) ・「口腔内速崩壊錠の製剤設計」PHARM TECH JAPAN 23(8)121-127(2007) ・「錠剤製造における外観不良低減のための取り組み」PHARM STAGE 9(6)9-15(2009) ・綿野哲監修「事例・トラブル解決から理解する製剤・原薬合成別 スケールアップ」口腔内速崩壊錠の製剤技術とスケールアップ269-277P(2009) 所属学会：日本薬学会 活動状況：学会での発表 ・日本薬学会 第129年会(京都)2009年 「薬物の苦味をマスキングした口腔内速崩壊錠の開発」 （親水性の苦味モデル薬物として、塩酸ピリドキシンを用いた検討） ・日本薬学会 第127年会(富山)2007年 「口腔内速崩壊錠の開発(Ⅱ)」 （疎水性薬物：エテンザミドをモデル薬物とした検討） ・日本薬学会 第126年会(仙台) 2006年「口腔内速崩壊錠の開発」 （親水性薬物：アスコルビン酸をモデル薬物とした検討）