効率的造粒と打錠障害防止対策、及び苦味マスクと光安定性を担保した口腔内崩壊錠の設計

造粒のトラブルをなくすための効率的造粒と打錠障害防止対策、及び苦味マスクと光安定性を担保した口腔内崩壊錠の設計

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造粒現場で生じやすいトラブルの解消法、事例を交えて苦味マスクと光安定性を担保した口腔内崩壊錠の設計についてわかりやすく解説する特別セミナー！！

講師	大原薬品工業株式会社　医薬開発研究所　製剤技術研究室　技術顧問株式会社パウレック　技術顧問　　坂本　浩　先生平成22年日本薬剤学会「製剤の達人」認定
日時	2012年03月14日(水) 10:30～16:30
会場	総評会館 (東京・御茶ノ水）
受講料(消費税等込)	1名:47,250円　同時複数人数申込みの場合　1名:42,000円

予備知識

製剤関連業務に従事している方なら特になし

習得知識

 1) 打錠障害防止のための造粒操作
 2) 微粒子コーティング法による口腔内崩壊錠の設計
 3) ナノ粒子化による難溶性薬物の溶出改善と含量均一性の確保

講師の言葉

最近の課題は、書類作りが重点となり、【物作り技術】が軽視されていることである。　演者は、装置＆製剤技術開発に５２年間携わり、その間にいろいろなトラブル解決に苦労してきた経験と技術の蓄積から、製造現場のプロセスがどの様に進行しているのかよく観察し、操作条件に反映することが重要であると痛感している。さらに、各企業に於て技術伝承（製剤技術の教育）は必ずしも円滑に進行しているとは云えない。　流動層や複合型転動流動層および噴流流動層装置等（ここではこの３機種を流動層と呼ぶ）の製剤機械を用いた造粒やコーティングを行う固形製剤プロセスにおいて品質保証を行うには、変動要因（原料由来・装置・操作条件等）を把握し制御・管理することが大切である。装置構造と造粒・コーティングに影響する操作要因を理解し、原料粉体の特性に応じた操作条件を選定しなければ、高品質の製品を安定して生産することができない。装置内部でプロセスがどのような進行状況にあるのかよく観察し、トラブルの発生にはその予兆段階で対応することが重要である。また、トラブルが生じた場合、何が原因なのか、『装置』・『操作条件』・『粉体物性』のどこに問題があるのか、よく検討しなければ目先の対象療法にしかならない。そのためには、日頃から粒子運動をよく【観察】し操作することが重要である。　ここでは、物作りの基本的な操作条件と、流動層装置を中心に製造現場で生じやすいトラブルの解消法について述べる。しかし最も重要なことは、【実際に実験を行うことで、古くから粉は魔物と言われるように机上の理論ではできないことが多い、実験により新しい知見が得られ、そのことを更に踏み込むことで技術の蓄積が得られる、一度の実験で駄目ですと結論づけることも危険で、果たしてその実験方法が適切で有ったのか、疑問が残る】、実験を重ね、解析することで製剤技術は進歩すると考える。　演者の【日本薬剤学会・製剤の達人】としての経験や蓄積した製剤技術が少しでも役に立てれば幸いである。

1) 流動層による造粒。コーティングのメカニズム

 1-1）粉体物性(粒子径・溶解性・形状等)と造粒水分＆スプレーミスト径の関係
 1-2）スプレーミスト径と噴霧空気量
 1-3）スプレーミスト径と粒子成長

2) 打錠障害防止のための造粒操作

 2-1）打錠障害と添加剤＆結合剤の選定
 2-2）打錠障害と結合剤の分布
 2-3）打錠障害と打錠末の粒度分布
 2-4) 滑沢剤無添加でも打錠障害を防止できる造粒法について

3) 微粒子コーティング法による口腔内崩壊錠の設計

 3-1）シャープな粒度分布の苦味マスキング核粒子の調製
 3-2）安定性に優れた核粒子の調製
 3-3）光安定性の高い口腔内崩壊錠の設計
 3-4）添加剤の表面改質による安定化

4) ナノ粒子化による難溶性薬物の溶出改善と含量均一性の確保

 4-1）壁面付着や二次凝集の少ない難溶性薬物の粒子加工
 4-2）生産性の高いナノ粒子化技術

5) 事例

 5-1）200 mesh pass 粒子の少ない打錠末の造粒法
 5-2）結合剤の少ない現行処方における改善例
 5-3）平均粒子径が、150ﾐｸﾛﾝ以下で幾何標準偏差（σg）が=1.4以下である苦味マスクされた口腔内崩壊錠用核粒子の設計
 5-4）光安定性が担保された口腔内崩壊錠用核粒子の設計
 5-5）分割しても光安定性を担保できる錠剤用核粒子の設計
 5-6）酸・水に不安定なラベプラゾールＮａの水系粒子加工による安定化

6) 流動層装置におけるスケールアップの経験的手法

7）重要操作パラメータ

8) その他

講師紹介

【略歴】
昭和36年  冨士産業㈱（現㈱パウレック）入社、
昭和56年  ㈱パウレック粉体工学研究所主席研究員
平成19年  ㈱パウレック技術顧問（勤続５２年）
平成19年  大原薬品工業㈱入社､技術顧問（２社兼任）
平成22年  日本薬剤学会「製剤の達人」称号授与

【専門分野・研究分野】
1) 固形製剤装置および製剤技術開発
2) 粉体取り扱い工程における粉じん爆発の防止対策（静電気障災害の防止）
3) 固形製剤における造粒･コーティングとスケールアップ
4) 微粒子コーティング装置の開発と操作技術の開発